Uso
- Hipnótico
- Ansiolítico
- Sx de abstinencia
Mecanismo de acción
- Agonista indirecto de los receptores GABA; se une al mismo receptor GABA A pero en diferente sitio: entre las unidades alfa y gamma
- Dicho canal es el mismo al que se une el alcohol
- Los receptores se encuentran:
-Centrales: Hipotálamo, amigdala, sustancia gris periacueductal: Efecto anti ansiolítico, mioregulador e hipnótico
-Periféricos: Circuitos postsinápticos
Clasificación
En base a su vida media tenemos
- Acción ultra corta (menor a 6 horas)
-Bentazepam
-Brotizolam
-Midazolam: 7.5-15mg por día
- Acción corta (6-24 horas)
-Flunitrazepam: 0.5-1mg por día 8 (droga de la violación; amnesia anterógrada)
-Lorazepam: 2-6mg por día
- Acción prolongada (más de 24 horas)
-Diazepam: 5-10mg por día
Especiales:
- Selectivo: Zolpidem
- Selectivo parcial: Bretazenil
- Antagonista de las benzodiazepinas: Flumacenil: una hora en comenzar efecto
Efectos
- Ansiolítico
- Sedante
- Miorrelajante
- Disminuye el metabolismo del sistema nervioso (demanda de oxígeno y glucosa)
- Disminuye presión intracraneal
- Disminuye flujo sanguíneo a SNC
- Crea dependencia
- Anorexigénico: Disminuye el apetito
Metabolismo
- Hepático por CYP3A4, mismo para el alcohol y los opioides
- Conjugación con ácido glucurónico
- Excreción: Renal
Nombre
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Presentación
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Dosis
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Generalidades
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Midazolam
30%
alfa-Hidroximidazolam
Acción ultra corta
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Comprimidos (Dormicum, Midozor, relacu,. setum)
Solo IV: Ampolletas de 5mg en 5ml
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Ansiolítico: .02-.04mg/kg/día
Sedación: .2-.6mg/kg/día
Convulsiones: 0.15-0.3mg/kg
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Clonazepam
35%: 7 amino
Clonazepam
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Comprimidos de .5mg Gotas. 1 gota igual a .1mg
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Sueño: 0.2-0.4mg como dosis inicial
Ansiolítico: Max 1.5mg/día en 3 tomas, aumentando de .5 a 1 cada tercer día. Max. 20mg día
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Diazepam
nordazepam
Acción prolongada
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Valium Solución inyectable de 10mg en 2 ml
Tabletas de 10mg
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Convulsiones: 0.15-0.30mg/kg
Febriles: .33mg/kg
Es el más cardioestable
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