miércoles, 6 de marzo de 2019

Benzodiazepinas


Uso

  • Hipnótico 
  • Ansiolítico 
  • Sx de abstinencia 

Mecanismo de acción 

  • Agonista indirecto de los receptores GABA; se une al mismo receptor GABA A pero en diferente sitio: entre las unidades alfa y gamma
  • Dicho canal es el mismo al que se une el alcohol
  • Los receptores se encuentran: 
     -Centrales: Hipotálamo, amigdala, sustancia gris periacueductal: Efecto anti ansiolítico, mioregulador e                                           hipnótico 
     -Periféricos: Circuitos postsinápticos

Clasificación 
En base a su vida media tenemos
  • Acción ultra corta (menor a 6 horas) 
    -Bentazepam
    -Brotizolam
    -Midazolam: 7.5-15mg por día 

  • Acción corta (6-24 horas) 
    -Flunitrazepam: 0.5-1mg por día 8 (droga de la violación; amnesia anterógrada)
    -Lorazepam: 2-6mg por día 

  • Acción prolongada   (más de 24 horas) 
    -Diazepam: 5-10mg por día 


Especiales:
  • Selectivo: Zolpidem
  • Selectivo parcial: Bretazenil 
  • Antagonista de las benzodiazepinas: Flumacenil: una hora en comenzar efecto 

Efectos
  • Ansiolítico 
  • Sedante
  • Miorrelajante 
  • Disminuye el metabolismo del sistema nervioso (demanda de oxígeno y glucosa) 
  • Disminuye presión intracraneal  
  • Disminuye flujo sanguíneo a SNC
  • Crea dependencia 
  • Anorexigénico: Disminuye el apetito 

Metabolismo 
  • Hepático por CYP3A4, mismo para el alcohol y los opioides 
  • Conjugación con ácido glucurónico
  • Excreción: Renal
Nombre 
Presentación 
Dosis 
Generalidades  
Midazolam
30%
alfa-Hidroximidazolam
Acción ultra corta
Comprimidos (Dormicum, Midozor, relacu,. setum)
Solo IV: Ampolletas de 5mg en 5ml
Ansiolítico: .02-.04mg/kg/día 
Sedación: .2-.6mg/kg/día 
Convulsiones: 0.15-0.3mg/kg
  • Alta unión a proteínas 
  • Metabolismo hepático
  • Excreción renal 
  • Efectos adversos: Cefalea, depresión respiratoria, amnesia 
  • Mismo mecanismo de acción por activación del receptor GABA A para Cl-
Clonazepam 
35%: 7 amino 
Clonazepam 
Comprimidos de .5mg Gotas. 1 gota igual a .1mg
Sueño: 0.2-0.4mg como dosis inicial 
Ansiolítico: Max 1.5mg/día en 3 tomas, aumentando de .5 a 1 cada tercer día. Max. 20mg día
Diazepam 
nordazepam
Acción prolongada
Valium Solución inyectable de 10mg en 2 ml
Tabletas de 10mg
Convulsiones: 0.15-0.30mg/kg
Febriles: .33mg/kg
Es el más cardioestable 

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